新煙堿類(lèi)農藥是繼有機磷類(lèi)、氨基甲酸酯類(lèi)、擬除蟲(chóng)菊酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑之后的第四代殺蟲(chóng)劑，隨著(zhù)高毒農藥在全球市場(chǎng)的退出，新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑逐漸成為防治刺吸式口器害蟲(chóng)、小型鱗翅目和鞘翅目害蟲(chóng)最有效的一類(lèi)殺蟲(chóng)劑。

據相關(guān)文獻報道，部分新煙堿類(lèi)農藥對蜜蜂的急性毒性為高毒或劇毒，會(huì )導致蜜蜂種群減少，存活與繁殖能力降低；甚至有報道稱(chēng)，新煙堿類(lèi)農藥對土壤生態(tài)系統代表生物蚯蚓高毒。因此2020年來(lái)不斷有國家組織傳來(lái)取消新煙堿類(lèi)產(chǎn)品登記或禁使用新煙堿類(lèi)產(chǎn)品的禁令。另外，新煙堿類(lèi)農藥的抗性問(wèn)題也是阻止其進(jìn)一步發(fā)展的絆腳石，但作為當今全球最大的一類(lèi)植物源殺蟲(chóng)劑，其優(yōu)秀的防治效果，在短時(shí)間內還無(wú)法找到替代的產(chǎn)品。

1、發(fā)展歷史

自從1978年soloway等報道了具有殺蟲(chóng)活性的硝基亞甲基雜環(huán)化合物以來(lái)，通過(guò)對該類(lèi)化合物官能團的變換，20世紀80年代中期德國拜耳公司成功開(kāi)發(fā)出第一個(gè)煙堿類(lèi)農藥——吡蟲(chóng)啉，其新穎的作用方式、選擇毒性強、高效、廣譜和對環(huán)境相容性好等特點(diǎn)，立即引起了人們的注意，國外一些大的農藥公司相繼進(jìn)入了煙堿類(lèi)似物研究領(lǐng)域，參與了此類(lèi)化合物的合成研究，從而使其成為殺蟲(chóng)劑研究開(kāi)發(fā)的一大熱點(diǎn)。

煙堿作為殺蟲(chóng)劑使用的歷史可以追溯到17世紀，最初人類(lèi)用煙草浸取液作為殺蟲(chóng)劑。1828年確定該浸取液有效成分為煙堿（S-nicotine），1904年成功合成出煙堿。煙堿作為殺蟲(chóng)劑主要用于防治果樹(shù)、蔬菜和水稻等的害蟲(chóng)，去甲煙堿（nornicotine）和毒藜堿（anabasine）也曾有一定范圍的使用。1970年殼牌發(fā)展公司先后發(fā)現化合物SD-031588[2-(二溴硝甲基)-3-甲基吡啶]、SD-033420、SD-035347、SD-035651（即nithiazine，SKI-71）和噻蟲(chóng)醛（WL-108477）等。這些化合物雖然均存在較易水解、較差的光穩定性、對哺乳動(dòng)物毒性高等問(wèn)題，但其較好的生物活性引起研究人員的重視，拜耳公司于1984年將硝蟲(chóng)噻嗪結構衍生出化合物NTN32692，在此基礎上，吡蟲(chóng)啉（imidacloprid）在1991年被成功開(kāi)發(fā)上市。1993年，為將吡蟲(chóng)啉等通過(guò)天然生物堿結構優(yōu)化得到的殺蟲(chóng)劑區別以前的煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑，提出了“新煙堿類(lèi)”概念。吡蟲(chóng)啉超高的殺蟲(chóng)活性，立即引起全球范圍內類(lèi)似結構化合物的研發(fā)熱潮，開(kāi)發(fā)出多個(gè)高效殺蟲(chóng)劑，目前在全球范圍內開(kāi)發(fā)和使用的新煙堿類(lèi)農藥主要有12種。新煙堿類(lèi)和煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑作用機理相同，區別在于兩者的選擇性差異大，前者殺蟲(chóng)活性高、對哺乳動(dòng)物低毒，后者殺蟲(chóng)活有限、對哺乳動(dòng)物毒性高。

2、作用機理

新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑的作用機理是其作為煙堿乙酰膽堿受體（nAChRs）激動(dòng)劑與乙酰膽堿受體選擇性結合，與昆蟲(chóng)乙酰膽堿（ACh）產(chǎn)生競爭，阻斷中樞神經(jīng)正常傳導，進(jìn)而導致昆蟲(chóng)麻痹、死亡。由于該類(lèi)殺蟲(chóng)劑具有獨特的作用機制，與常規殺蟲(chóng)劑沒(méi)有交互抗性，其不僅具有高效、廣譜及良好的根部?jì)任?、觸殺和胃毒作用，而且對哺乳動(dòng)物毒性低，可有效防治同翅目、鞘翅目、雙翅目和鱗翅目等害蟲(chóng)，對用傳統殺蟲(chóng)劑防治產(chǎn)生抗藥性的害蟲(chóng)也有良好的活性。新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑既可用于莖葉處理，也可用于土壤、種子處理。相對而言，新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑是一類(lèi)高效、安全、高選擇性的新型殺蟲(chóng)劑。

3、結構

從新煙堿類(lèi)農藥的結構來(lái)看，目前有2種分類(lèi)的方法：①根據環(huán)狀結構將現有的新煙堿類(lèi)農藥分為兩種系統，即五元環(huán)和六元環(huán)系統，五元環(huán)和非環(huán)狀系統；②根據取代基的不同將新煙堿類(lèi)農藥分為三代，第一代為氯代煙堿型，第二代為硫代煙堿型，第三代為呋喃型，這也是新煙堿類(lèi)農藥的發(fā)展過(guò)程。

4、主要產(chǎn)品開(kāi)發(fā)情況

目前，在全球范圍內開(kāi)發(fā)或已使用的新煙堿類(lèi)農藥主要有13種，詳細信息見(jiàn)表1。

表1新煙堿類(lèi)農藥品種信息

5、新煙堿農藥在我國登記劑型分析

農藥的原藥一般不能直接在生產(chǎn)上使用，通常需經(jīng)過(guò)加工配制成各種類(lèi)型的制劑。新頒布的GB/T 19387—2017《農藥劑型名稱(chēng)及代碼》對農藥劑型重新進(jìn)行了科學(xué)分類(lèi)，目前我國的農藥劑型共有61種。

5.1、登記劑型品種繁多

新煙堿類(lèi)農藥目前在我國登記的劑型有38種，共登記3 209個(gè)產(chǎn)品。占到我國農藥劑型的62.3%。其中可濕性粉劑694個(gè)，乳油463個(gè)，水分散粒劑449個(gè)，懸浮劑295個(gè)等（表2）。

表2新煙堿類(lèi)農藥目前在我國登記的劑型及數目匯總

5.2、環(huán)境友好型劑型品種較多

隨著(zhù)科技的進(jìn)步和國家農藥管理的深入，農藥劑型的研發(fā)以高效、安全、環(huán)保、方便為主要目標，向水基化、顆?；?、低毒化、多功能化方向發(fā)展，新煙堿類(lèi)農藥環(huán)境友好農藥占到已登記農藥品種的59%以上，以懸浮劑、水分散粒劑、懸浮種衣劑等環(huán)保劑型作為農藥制劑主體。

6、新煙堿類(lèi)農藥發(fā)展存在的問(wèn)題

新煙堿類(lèi)農藥的發(fā)展近幾年遇到了嚴重的瓶頸，尤其是在毒性和抗性方面。據相關(guān)報道新貴氟吡呋喃酮在我國褐飛虱田間種群已產(chǎn)生中等水平抗性。

6.1、毒性

隨著(zhù)高毒農藥在全球市場(chǎng)的退出，新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑逐漸成為防治刺吸式口器害蟲(chóng)、小型鱗翅目和鞘翅目害蟲(chóng)最有效的一類(lèi)殺蟲(chóng)劑。但近年來(lái)，研究者們發(fā)現，部分新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑（如吡蟲(chóng)啉、噻蟲(chóng)嗪、噻蟲(chóng)胺、呋蟲(chóng)胺等）對蜜蜂的急性毒性為高毒或劇毒，且具有亞致死效應；有效成分及代謝物在花粉和花蜜中殘留，導致蜜蜂種群減少，存活與繁殖能力降低；此外，吡蟲(chóng)啉、啶蟲(chóng)脒、烯啶蟲(chóng)胺、噻蟲(chóng)胺、噻蟲(chóng)啉等還對土壤生態(tài)系統代表生物蚯蚓高毒。鑒于此，多個(gè)國家和組織對部分新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑的環(huán)境風(fēng)險進(jìn)行再評價(jià)或限制使用，甚至禁用。例如：歐盟成員國于2018年5月通過(guò)投票，確定將于2018年年底前禁止戶(hù)外施用對蜜蜂有害的3種新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑（吡蟲(chóng)啉、噻蟲(chóng)胺和噻蟲(chóng)嗪）；美國環(huán)境保護署取消了12種會(huì )傷害蜜蜂的新煙堿類(lèi)農藥產(chǎn)品登記，2019年5月20日起生效，包含先正達、拜耳旗下產(chǎn)品。取消的12項產(chǎn)品登記中包含7項種衣劑，含噻蟲(chóng)胺、噻蟲(chóng)嗪的產(chǎn)品登記。

6.2、抗性

根據相關(guān)研究報道，新煙堿類(lèi)農藥在防治某些害蟲(chóng)時(shí)不同程度出現了抗藥性，對第1代新煙堿類(lèi)藥劑吡蟲(chóng)啉表現高水平抗性（抗性倍數＞1 000），對烯啶蟲(chóng)胺表現低至中等水平抗性（抗性倍數5.1～12）；對第2代新煙堿類(lèi)藥劑噻蟲(chóng)嗪表現高水平抗性（抗性倍數＞200）；對第3代新煙堿類(lèi)藥劑呋蟲(chóng)胺表現中等至高水平抗性（抗性倍數24～201）。

7、結語(yǔ)

新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑由于其廣譜、高效、內吸好、且與常規農藥無(wú)交互抗性等特點(diǎn)，深受用戶(hù)喜愛(ài)，在殺蟲(chóng)劑市場(chǎng)占據了主要地位。但是其暴露出來(lái)的風(fēng)險也應引起足夠重視，下一步開(kāi)發(fā)農藥新產(chǎn)品時(shí)，需要解決相應問(wèn)題，盡量開(kāi)發(fā)出一些可替代產(chǎn)品或交替使用的產(chǎn)品，近年來(lái)復配產(chǎn)品的陸續上市或許會(huì )給新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑帶來(lái)新的機會(huì )和活力?？傊?，新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑的未來(lái)何去何從，只能且行且看。